El Paracetamol Level 100 mg/ml Solución Oral EFG pertenece a un grupo de medicamentos llamados analgésicos y antipiréticos. Está indicado en el tratamiento sintomático de estados febriles y para el alivio del dolor leve o moderado. Es crucial conocer la dosis correcta para asegurar su efectividad y evitar riesgos.
¿Para Quién Está Indicado Este Tratamiento?
Paracetamol Level está indicado en niños de entre 3 y 32 kg de peso corporal (entre 0 y 10 años de edad aproximadamente). Si estás embarazada o en periodo de lactancia, crees que podrías estar embarazada o tienes intención de quedarte embarazada, consulta a tu médico antes de tomar este medicamento.
Modo de Empleo y Dosificación
La dosis diaria recomendada de Paracetamol es aproximadamente de 60 mg/kg/día, que se reparte en 4 o 6 tomas diarias:
- 3 a 4 kg de peso (0-3 meses): 0,6 ml de solución por toma
- 4 a 8 kg de peso (4-11 meses): 1,2 ml de solución por toma
- 8 a 10,5 kg de peso (12-23 meses): 1,6 ml de solución por toma
- 10,5 a 13 kg de peso (2-3 años): 2 ml de solución por toma
- 13 a 18,5 kg de peso (4-5 años): 2,8 ml de solución por toma
- 18,5 a 24 kg de peso (6-8 años): 3,6 ml de solución por toma
- 24 a 32 kg de peso (9-10 años): 4,8 ml de solución por toma
Abre el frasco siguiendo las instrucciones indicadas en el tapón (en la primera apertura el precinto se romperá). Introduce la jeringa para uso oral, presionando en el orificio del tapón perforado. Invierte el frasco y retira la dosis necesaria.
Administra el producto directamente o diluye con agua, leche o zumo de frutas. La jeringa para uso oral debe lavarse con agua después de cada toma. Tapa bien el frasco después de cada administración.
Cómo calcular dosis pediátrica
Duración del Tratamiento
La administración del preparado está supeditada a la aparición de los síntomas dolorosos o febriles. A medida que éstos desaparezcan debe suspenderse la medicación.
Composición
- Principio activo: Cada mililitro de solución oral contiene 100 miligramos de Paracetamol.
- Excipientes: Ácido cítrico, Hidróxido de Sodio, Sacarina sódica, Propilenglicol, Macrogol, Esencia de Fresa, Rojo Cochinilla A (Ponceau 4R) (E-124), Ácido clorhídrico 5 N (c.s.p. pH 5,0 + 0,2) y Agua.
Prospecto e Información de Interés
Este producto es un medicamento y debe ser utilizado con precaución. Antes de iniciar el tratamiento: lee atentamente el prospecto, sigue las instrucciones de uso y evita riesgos para tu salud.
Paracetamol vs. Ibuprofeno
El paracetamol y el ibuprofeno son dos de los analgésicos y antipiréticos de venta libre más comunes que se utilizan para aliviar el dolor y reducir la fiebre de los más pequeños. El paracetamol, también conocido como acetaminofén, es un analgésico de acción central que actúa principalmente en el cerebro para reducir la sensación de dolor y en el centro regulador de la temperatura para disminuir la fiebre.
Por otro lado, el ibuprofeno es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que actúa inhibiendo la producción de prostaglandinas, sustancias que desempeñan un papel clave en la inflamación, el dolor y la fiebre.
Diferencias Clave
En cuanto a las diferencias entre el paracetamol y el ibuprofeno, es importante destacar que el paracetamol actúa principalmente en el cerebro y el centro regulador de la temperatura, mientras que el ibuprofeno ejerce su efecto principalmente a nivel periférico, inhibiendo la producción de prostaglandinas. Además, el ibuprofeno tiene propiedades antiinflamatorias, a diferencia del paracetamol.
Riesgos Asociados
Aunque el paracetamol y el ibuprofeno son medicamentos comúnmente utilizados y considerados seguros para el alivio del dolor y la fiebre en niños, es importante ser consciente de los posibles riesgos asociados con su uso, especialmente cuando se administran incorrectamente o en dosis inadecuadas.
- Sobredosis: Tanto el paracetamol como el ibuprofeno pueden ser tóxicos en dosis elevadas.
- Daño hepático: El paracetamol, en dosis elevadas o en casos de sobredosis, puede causar daño hepático grave e incluso ser fatal.
- Problemas gastrointestinales: Tanto el paracetamol como el ibuprofeno pueden causar irritación estomacal y aumentar el riesgo de úlceras gástricas, especialmente cuando se toman en dosis altas o durante un período prolongado de tiempo.
- Reacciones alérgicas: Aunque raras, tanto el paracetamol como el ibuprofeno pueden causar reacciones alérgicas en algunos niños.
Es esencial administrarlo con precaución y siguiendo las indicaciones de dosificación adecuadas según el peso y la edad del niño.
Cuándo Usar Paracetamol vs. Ibuprofeno
- El paracetamol es eficaz para tratar la fiebre causada por infecciones virales y bacterianas.
- Además, es adecuado para aliviar el dolor leve a moderado, como el dolor de cabeza.
- Es preferible en niños con problemas gastrointestinales, ya que tiene menos probabilidades de causar irritación estomacal.
- Si el niño tiene alergia a los antiinflamatorios no esteroides (AINE), como el ibuprofeno, el paracetamol es una alternativa segura.
Por otro lado:
- El ibuprofeno es ideal para condiciones que involucren inflamación, como lesiones musculares, dolor por esguinces y artritis.
- En casos de dolor moderado a severo, el ibuprofeno puede ser más efectivo que el paracetamol debido a su acción antiinflamatoria adicional.
- También puede ser más eficaz para reducir la fiebre alta o persistente, proporcionando un alivio más prolongado.
- Es particularmente útil en el manejo del dolor postoperatorio y el dolor dental, donde la inflamación puede ser un factor significativo.
Acción y Mecanismo del Paracetamol
El paracetamol es un derivado del para-aminofenol, con actividad analgésica y antipirética.
- Efecto analgésico: Su mecanismo de acción no está totalmente esclarecido, pero parece estar mediado fundamentalmente por la inhibición de la ciclooxigenasa a nivel central, especialmente la COX-2, disminuyendo la síntesis de prostaglandinas. Presenta también cierto efecto periférico al bloquear la generación del impulso nervioso doloroso.
- Efecto antipirético: Actúa sobre el centro termorregulador hipotalámico, inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y los efectos del pirógeno endógeno, dando lugar a vasodilatación periférica, aumento del flujo sanguíneo a la piel e incremento de la sudoración, que contribuyen a la pérdida de calor.
A igualdad de dosis se considera que tiene una potencia analgésica y antipirética similar al ácido acetilsalicílico (AAS). Los efectos son máximos a las 1-3 h y se prolongan durante 3-4 h.
A diferencia del AAS y otros AINE no presenta una actividad antiinflamatoria apreciable, salvo en algunas patologías no reumáticas, si bien no es importante. Una ventaja frente a AINE es que no solo no inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel gástrico, sino que parece aumentarla, por lo que no da lugar a efectos gastrolesivos. De igual manera, carece de efectos antiagregantes plaquetarios.
Farmacocinética
- Vía oral: absorción rápida y completa tras su administración oral, con una biodisponibilidad del 75-85%. Tras una dosis de 1000 mg se obtiene una Cmax de 7,7-17,6 mcg/ml al cabo de 0,5-2 h. Presenta un importante efecto de primer paso saturable a partir de dosis de 2 g.
- Efecto de los alimentos: los alimentos pueden reducir la velocidad de absorción del paracetamol, si bien no modifican sustancialmente la cantidad absorbida.
Distribución
Tras su absorción sistémica se distribuye ampliamente por la mayoría de los tejidos, alcanzándose concentraciones similares a las plasmáticas. Su Vd es aproximadamente de 1 l/kg. Se tiende a acumular especialmente en hígado y médula renal. La distribución es moderadamente rápida, con una t1/2 plasmática de 1-3 h, pudiendo ser aún más rápida en adolescentes. Presenta baja unión a proteínas plasmáticas, alrededor del 10%, pudiendo ser del 20-40% en pacientes con sobredosificación aguda. Es capaz de atravesar la placenta y la barrera hematoencefálica, detectándose concentraciones en LCR de 1,5 mcg/ml tras su perfusión i.v.
Metabolismo
Sufre intenso metabolismo hepático (90-95%) mediante reacciones de conjugación, fundamentalmente con ácido glucurónico y sulfato.
Las rutas de metabolización son saturables a altas dosis, especialmente la sulfatación, lo que hace que se metabolice por rutas alternativas por citocromo P450 (CYP2E1) que generan metabolitos hepatotóxicos como la N-acetil-P-benzoquinona imina (NAPBI), que consume glutation en su eliminación. NAPBI se metaboliza posteriormente a cisteína y ácido mercaptúrico.
Excreción
Metabolismo y posterior eliminación en orina, fundamentalmente en forma de metabolitos glucuroconjugados (60-70%), y en menor medida conjugados con sulfato (20-30%) y cisteína (3%). Se obtienen pequeñas cantidades inalteradas en orina (<3%). Su t1/2 de eliminación es de 1,5-3 h. Presenta una pequeña excreción en bilis (2,6%).
| Peso | Edad (aproximada) | Dosis de Paracetamol |
|---|---|---|
| Hasta 4 kg | 0 - 3 meses | 60 mg |
| Hasta 8 kg | 4 - 11 meses | 120 mg |
| Hasta 10.5 kg | 12 - 33 meses | 160 mg |
| Hasta 13 kg | 2 - 3 años | 200 mg |
| Hasta 18.5 kg | 4 - 5 años | 280 mg |
| Hasta 24 kg | 6 - 8 años | 360 mg |
| Hasta 32 kg | 9 - 10 años | 480 mg |
Indicaciones
- [DOLOR]. Tratamiento sintomático del dolor de intensidad leve a moderada, tales como:
- [CEFALEA].
- [ODONTALGIA].
- [DISMENORREA].
- [DOLOR OSTEOMUSCULAR] como [CONTRACTURA], [TORTICOLIS], [LUMBALGIA], [ARTROSIS] o [ARTRITIS REUMATOIDE].
- [NEURALGIA] como [CIATICA].
- Dolor de garganta.
- Dolor postoperatorio o postparto.
- [FIEBRE]. Tratamiento sintomático de estado febriles.
Posología
Niños de hasta 32 kg (aproximadamente 10 años), oral: de forma general 60 mg/kg/24 h, repartidos en 4 tomas de 15 mg/kg/6 h. Si tras 3-4 h de administración no se consiguen los efectos deseados, puede administrarse 10 mg/kg/4 h.
Interacciones
En general, no se espera que las interacciones con paracetamol sean graves, debido a su uso puntual. Sólo en aquellos pacientes tratados con dosis altas, especialmente si existen otros factores de riesgo de hepatotoxicidad, o en tratamientos de larga duración es de esperar que las interacciones tengan significancia clínica.
- AINE. El paracetamol se emplea habitualmente en combinación con otros analgésicos, como ibuprofeno, para el tratamiento de procesos febriles en niños No obstante, hay que tener en cuenta que su administración junto con AINE o salicilatos a altas dosis y durante periodos prolongados de tiempo podría incrementar el riesgo de daño renal. Se recomienda por tanto no superar las dosis recomendadas y limitar el tratamiento conjunto al mínimo indispensable.
- Anticoagulantes orales. Al contrario que ocurre con los AINE y el ácido acetilsalicílico, el paracetamol no presenta actividad antiagregante plaquetaria ni afecta per se a la coagulación sanguínea, motivo por el cuál se emplea como fármaco analgésico de elección en pacientes tratados con anticoagulantes orales.
- Busulfán. Riesgo de toxicidad por busulfán, al reducir el paracetamol los niveles de glutation, sustancia con la que se conjuga el busulfán en su eliminación. Se recomienda evitar la administración de paracetamol, o limitar la exposición en caso de no ser posible, en las 72 h antes y durante el tratamiento con busulfán.
- Cloranfenicol. El paracetamol podría favorecer la acumulación del cloranfenicol por disminución de su metabolismo hepático, con riesgo de toxicidad hematológica. Se aconseja vigilar al paciente.
- Fármacos que retrasen el vaciamiento gástrico, como anticolinérgicos o exenatida. Este retraso podría enlentecer la absorción del paracetamol y el inicio del efecto, más que su intensidad.
- Fármacos hepatotóxicos. El paracetamol a altas dosis ejerce un efecto hepatotóxico. Se recomienda evitar su administración conjunta con otros fármacos hepatotóxicos, así como con alcohol.
- Inductores enzimáticos (anticonceptivos orales estrogénicos, barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, rifampicina). El paracetamol se metaboliza parcialmente por el citocromo P450, por lo que sus niveles plasmáticos y efectos terapéuticos podrían verse reducidos en caso de administración junto con un fármaco inductor potente del sistema microsomal hepático.
- Inhibidores enzimáticos (imatinib, isoniazida, propranolol). Se han comunicado aumentos de los niveles plasmáticos de paracetamol por fármacos con actividad inhibidora de su metabolismo.
- Inhibidores de la transcriptasa inversa (didanosina, zidovudina). El paracetamol podría potenciar la toxicidad hematológica de zidovudina. Por otra parte, tanto didanosina como zidovudina podrían favorecer la hepatotoxicidad por paracetamol.
- Lamotrigina. Paracetamol podría aumentar el metabolismo de lamotrigina, reduciendo sus efectos terapéuticos.
- Resinas de intercambio iónico (colestiramina, colestipol). Posible disminución de la absorción de paracetamol. Distanciar la administración una hora.
Reacciones Adversas
El paracetamol suele ser bien tolerado, y sus reacciones adversas son raras. Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia, considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
- Hepáticas: raras [AUMENTO DE TRANSAMINASAS], [AUMENTO DE FOSFATASA ALCALINA], [HIPERBILIRRUBINEMIA]; muy raras [HEPATOTOXICIDAD], con [ICTERICIA].
- Cardiovasculares: raras [HIPOTENSION].
- Neurológicas/psicológicas: [MAREO], [DESORIENTACION], [EXCITABILIDAD].
- Genitourinarias: muy raras alteraciones renales como turbidez de orina y trastornos renales.
- Alérgicas: muy raras [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD], con síntomas desde [ERUPCIONES EXANTEMATICAS] y [URTICARIA] a [ANAFILAXIA].
- Hematológicas: muy raras [TROMBOPENIA], [AGRANULOCITOSIS], [LEUCOPENIA], [NEUTROPENIA], [ANEMIA HEMOLITICA], [METAHEMOGLOBINEMIA]. Podría aumentarse el tiempo de protrombina, si bien no parece significativo.
- Metabólicas: muy raras [HIPOGLUCEMIA].
- Analíticas: se han descrito alteraciones analíticas como [AUMENTO DE LACTATO DESHIDROGENASA], [AUMENTO DE CREATININA SERICA], incremento de los niveles de amoniaco, [AUMENTO DE NITROGENO UREICO].
- Generales: raras [MALESTAR GENERAL].
Consejos al Paciente
- Se puede tomar con o sin alimentos. La administración sin alimentos acelera los efectos analgésicos, pero no su intensidad.
- No sobrepasar las dosis recomendadas, ni utilizar durante más de 10 días sin que lo recomiende un médico. Suspender el tratamiento en cuanto desaparezcan los síntomas.
- Consultar con el médico y/o farmacéutico en caso de que el dolor continúe tras 5-10 días de tratamiento (3-5 días en niños; 2 días en caso de dolor faríngeo), la fiebre se prolongue durante más de 3 días, o los síntomas empeoren o aparezcan otros nuevos.
- Aquellos pacientes que consuman habitualmente alcohol en cantidades importantes (3 ó más bebidas diarias) deberán limitar las dosis de paracetamol para evitar un daño del hígado.
- En caso de sobredosificación, consultar con un médico y/o farmacéutico, aunque no aparezcan síntomas.
Sobredosis
El paracetamol puede dar lugar a una intoxicación muy grave y potencialmente mortal. La toxicidad puede empezar a experimentarse a partir de dosis únicas de 6 g en adultos o de 100 mg/kg en niños. Dosis superiores a 20-25 g son potencialmente fatales. Dosis crónicas superiores a 4 g/24 h pueden dar lugar a hepatotoxicidad transitoria.
La sobredosificación por paracetamol sigue cuatro etapas clínicas características:
- Fase I: aparece a las pocas horas de la sobredosificación, y hasta las primeras 24 h.
- Fase II: se produce en las 24-36 h tras la sobredosificación.
- Fase III: se produce a las 72-96 h tras la sobredosificación, y coincide con el pico de hepatotoxicidad.
- Fase IV: se produce a los 7-8 días tras la sobredosificación.