El metamizol, también conocido como dipirona, es un fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas con efecto analgésico y antipirético. Se presenta en forma de metamizol sódico o metamizol magnésico. Es un analgésico comparable al ácido acetilsalicílico, aunque menos gastrolesivo, y superior al paracetamol en dolor agudo de intensidad moderada.
Este medicamento actúa impidiendo la formación de prostaglandinas en el organismo, ya que inhibe a la enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas se producen en respuesta a una lesión, o a ciertas enfermedades, y provocan inflamación y dolor.
Indicaciones y Vías de Administración
El metamizol se utiliza fundamentalmente en el tratamiento del dolor de intensidad moderada a grave. También se utiliza en los casos de fiebre alta que no responda a otros antitérmicos.
El metamizol relaja ligeramente la musculatura lisa, por lo que resulta especialmente útil en dolores de tipo cólico. No sustituye a un opioide en aquellos dolores posoperatorios que así lo requieran.
Las vías de administración y las indicaciones varían según la edad del paciente:
Vía Oral
- Autorizado (A) en su forma oral (metamizol sódico o magnésico).
- Niños de 3 a 11 meses: El uso oral de la forma parenteral se considera off-label (E:off-label).
- Niños de 1-18 años: El uso oral de la forma parenteral se considera off-label (E: off-label).
- A partir de 15 años (>53 kg): de 500 mg a 1000 mg, 3 o 4 veces/día, en intervalos de 4 a 6 horas (máximo 6 administraciones/día, 3450 mg/día).
- Dolor oncológico: 1 g cada 6-8 horas.
- Como antipirético: 10 mg/kg/dosis.
Vía Intramuscular
- Autorizada (A) tanto en su forma magnésica como sódica.
- Niños de 3 a 11 meses: solo vía intramuscular 5-9 mg/kg; máximo: 100 mg/6 h en lactantes de 3-5 meses, y 150 mg/6 h en lactantes 6-11 meses.
- Niños de 1 a 14 años: vía intramuscular o intravenosa, 5-8 mg/kg hasta cada 6 horas.
- A partir de los 15 años: 1000 mg, hasta un máximo de 5 veces/día.
Vía Intravenosa
- Autorizada (A) el uso en perfusión intravenosa intermitente (bolo lento).
- La perfusión continua es off-label (E: off-label).
La administración parenteral solamente está indicada para dolor agudo intenso si la administración enteral no se considera apropiada.
Indicaciones:
- Dolor agudo moderado o intenso posoperatorio o postraumático, de tipo cólico o de origen tumoral.
- Fiebre alta que no responde a otras medidas terapéuticas, incluidos antipiréticos de primera elección.
Dosis Recomendadas
La dosis adecuada de metamizol puede ser diferente para cada paciente. A continuación se indican las dosis más frecuentemente recomendadas. Varía en función de la especialidad farmacéutica que se vaya a utilizar y del tipo de dolor.
Vía Oral:
- Metamizol sódico (solución oral)*, metamizol magnésico (comprimidos):
- En niños y adolescentes hasta de 14 años de edad, se pueden administrar de 8 a 16 mg/kg cada 6-8 horas. En caso de fiebre, una dosis de 10 mg/kg es, en general, suficiente en niños. Se han descrito dosis off-label de 12,5 a 20 mg/kg/6 h (E).
- A partir de 15 años (>53 kg): de 500 mg a 1000 mg, 3 o 4 veces/día, en intervalos de 4 a 6 horas (máximo 6 administraciones/día, 3450 mg/día).
- Dolor oncológico: 1 g cada 6-8 horas. Se han descrito dosis off-label hasta 6,6 mg/kg/h (E).
- Como antipirético: 10 mg/kg/dosis.
Vía Intramuscular o Intravenosa:
- Metamizol sódico*:
- Niños de 3 a 11 meses: solo vía intramuscular 5-9 mg/kg; máximo: 100 mg/6 h en lactantes de 3-5 meses, y 150 mg/6 h en lactantes 6-11 meses.
- Niños de 1 a 14 años: vía intramuscular o intravenosa, 5-8 mg/kg hasta cada 6 horas.
- A partir de los 15 años: 1000 mg, hasta un máximo de 5 veces/día.
*En España, únicamente está disponible en combinación con metilbromuro de escopolamina. En su ficha técnica se especifica: no se recomienda el uso de este medicamento en niños ni en adolescentes (menores de 18 años), ya que no se han establecido la seguridad y eficacia en estos pacientes. No debe administrarse a niños menores de 12 meses de edad.
Precauciones y Contraindicaciones
Es importante tener en cuenta las siguientes contraindicaciones antes de administrar metamizol:
- Hipersensibilidad conocida al metamizol o a otras pirazolonas o pirazolidinas (isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona y fenilbutazona).
- Pacientes que han reaccionado con una agranulocitosis tras la administración de estas sustancias.
- Pacientes con síndrome conocido de asma o intolerancia (urticaria-angioedema) por analgésicos no narcóticos (paracetamol, ácido acetilsalicílico o antiinflamatorios no esteroideos).
- Pacientes con porfiria hepática intermitente aguda.
- Pacientes con deficiencia congénita de glucosa 6-fosfato-deshidrogenasa.
- Pacientes con alteraciones de la función de la médula ósea o enfermedades del sistema hematopoyético.
- Pacientes con hipotensión o hemodinámicamente inestables (vía parenteral).
- Inyección intraarterial.
Si aparecen signos de agranulocitosis o trombocitopenia, se debe interrumpir inmediatamente la administración de metamizol y controlar el recuento sanguíneo, incluyendo la fórmula leucocitaria.
En los siguientes grupos de pacientes, el riesgo de posibles reacciones anafilactoides graves con metamizol es claramente más elevado:
- Pacientes con síndrome de asma por analgésicos o con intolerancia a los mismos, del tipo urticaria-angioedema.
- Asma bronquial, especialmente con rinosinusitis y pólipos nasales simultáneamente.
- Urticaria crónica.
- Intolerancia a colorantes o conservantes, a alcohol.
Si se administra metamizol en estos casos, el paciente debe ser controlado estrechamente por el médico y se debe garantizar la disponibilidad de medidas de urgencia.
Dado que en los casos de insuficiencia renal o hepática la velocidad de eliminación disminuye, debe evitarse la administración de dosis elevadas. Únicamente en tratamientos de corta duración no es necesaria una reducción de la dosis.
Valorar individualmente las asociaciones de pirazolonas con anticolinérgicos, espasmolíticos, opioides menores (codeína), sedantes, antihistamínicos (productos antigripales) o miorrelajantes centrales y estimulantes del sistema nervioso central (SNC) (cafeína), sobre todo en los tratamientos de síntomas banales.
Estas son las advertencias que debemos tener antes de tomar metamizol y por las que debemos de consultar a nuestro profesional sanitario de referencia:
- Si hemos tenido previamente reacciones alérgicas al metamizol u otros derivados de la familia.
- Si previamente tras su uso ha aparecido una disminución del número de neutrófilos o granulocitos (un tipo de glóbulos blancos en sangre).
- Si hemos presentado síntomas de asma, rinitis o urticaria (habones en la piel que pueden producir picor) después de la administración de ácido acetilsalicílico, paracetamol o antinflamatorios no esteroideos, ya que puede existir sensibilidad cruzada.
- Si somos enfermos con porfiria aguda intermitente o si padecemos deficiencia genética de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa.
- Si con anterioridad hemos sufrido alteraciones de la función de la médula ósea; por ejemplo, después de recibir quimioterapia o si hemos tenido enfermedades en la sangre (leucemia, p. ej.).
- Si estamos en el tercer trimestre del embarazo.
Efectos Secundarios
Los efectos secundarios del metamizol pueden ser más o menos frecuentes en la población. Por ejemplo, un efecto adverso frecuente (puede afectar hasta uno de cada 10 pacientes) es la hipotensión (disminución de la presión arterial), generalmente poco sintomática y reversible en poco tiempo.
Los efectos adversos muy raros son los que pueden afectar hasta uno de cada 10.000 pacientes. Dentro de este grupo estarían las reacciones cutáneas en las que aparecen vesículas o ampollas (necrólisis tóxica epidérmica, síndrome de Stevens-Johnson), problemas renales, como la inflamación del riñón (nefritis intersticial), y la agranulocitosis o neutropenia (que puede producir la muerte por infecciones graves).
En la agranulocitosis o neutropenia (una muy grave “bajada de defensas”) se produce un descenso de un tipo glóbulos blancos que combaten las infecciones producidas por microorganismos. Por eso estos pacientes están más propensos a presentar infecciones graves y sepsis.
Otros efectos secundarios incluyen:
- Digestivos: náuseas, sequedad de boca y vómitos. Se han observado erosiones gástricas con 3 g diarios de metamizol.
- Hematológicos: leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia.
- Reacciones anafilácticas o anafilactoides: picor, urticaria, hinchazón, angioedema, broncoespasmo, arritmias, choque.
- Dermatológicas: erupciones, síndrome de Stevens-Johnson o síndrome de Lyell.
- Otras: dolor en el lugar de la inyección, sensación de calor y sudoración, reacciones de hipotensión, color rojo en la orina.
- En uso crónico: alteraciones renales, empeoramiento agudo de la función renal, proteinuria, oliguria o anuria, insuficiencia renal aguda, nefritis.
A altas dosis potencia el efecto de fármacos depresores del sistema nervioso central.
Sus mensajes más destacados son:
- Utilizar metamizol para tratamientos de corta duración. Si es necesario un tratamiento prolongado, realizar análisis de sangre vigilando granulocitos.
- Antes de prescribir metamizol, llevar a cabo una entrevista detallada con el paciente para evitar su uso si se detectan factores de riesgo de agranulocitosis (p. ej., pacientes con leucemia).
- No utilizar metamizol en pacientes en los que no sea posible realizar controles (p. ej. población flotante, “turistas”).
- El metamizol solo se debe vender con receta médica.
Sobredosis
La intoxicación aguda puede llegar a provocar convulsiones, coma, paro respiratorio y cuadros de insuficiencia hepática y renal. Tras la sobredosis por administración oral, limitar la absorción sistémica: lavado gástrico, carbón activado.
El metabolito principal de metamizol (4-N-metilaminoantipirina) puede eliminarse mediante hemodiálisis, hemofiltración, hemoperfusión o filtración del plasma.
Interacciones
Es importante considerar las interacciones del metamizol con otros fármacos:
- Ciclosporina, tacrolimus: se potencia el riesgo de nefrotoxicidad.
- Junto con alcohol, pueden potenciarse los efectos de ambos.
Farmacocinética
De 30 a 60 minutos después de la administración oral puede esperarse un claro efecto terapéutico. La vida media de eliminación del metamizol radiomarcado es de aproximadamente 10 horas.
La absorción de metamizol por vía intramuscular es rápida (menor de 30 minutos) y alcanza una concentración máxima en 1 a 1,5 horas. Los principales parámetros cinéticos no varían marcadamente si la administración es intramuscular o si es oral.
Tras la administración intravenosa, la vida media plasmática es de aproximadamente 14 minutos para el metamizol.
Los niños eliminan metamizol más rápidamente que los adultos.
Incompatibilidades
No deberá añadirse el contenido de la ampolla de metamizol a soluciones intravenosas de gran volumen correctoras del pH, PAS o para nutrición parenteral (aminoácidos, lípidos).
Debido a la posibilidad de incompatibilidades, no debe mezclarse con otros fármacos en la misma jeringa.
Alternativas al Metamizol
A veces tenemos un dolor y no sabemos qué tomarnos, si un Nolotil, un Paracetamol o un Ibuprofeno. Parece que cualquier cosa vale para todo, pero no es así.
- Así como el paracetamol se usa más para dolores de cabeza, por ejemplo.
- El ibuprofeno para dolores con base en una inflamación.
- El metamizol se usa para el dolor agudo.
Nuestra recomendación es que optes por analgésicos más suaves y con menos efectos secundarios como el paracetamol.
Metamizol para Cólicos Nefríticos
Sin duda, una de las situaciones que generan más dolor es el cólico nefrítico. Habitualmente el dolor es tal que se suele acudir a urgencias de un hospital y en algunos casos, si el dolor no cede con el tratamiento médico o se trata de un cólico complicado, puede requerir ingreso.
¿Cómo sé que tengo un cólico nefrítico?
El cuadro es muy característico. Es un dolor intenso, de inicio brusco, de carácter cólico (que va y viene con momentos de alivio y de repentino dolor intenso), localizado en la fosa renal (en la espalda justo debajo de las costillas) y que se irradia en las mujeres hacia la vagina y en los hombres hacia los testículos. Suele acompañarse de agitación psicomotriz (el paciente no puede permanecer quieto y es incapaz de encontrar una posición cómoda en la cama), náuseas y vómitos, taquicardia y sudoración fría.
¿Cómo se trata el cólico nefrítico?
Lo primero y fundamental es calmar el dolor. El pilar fundamental para tratar el dolor son los antinflamatorios no esteroideos. La pauta habitual de tratamiento son los AINES (dexketoprofeno, diclofenaco, ketorolaco, ibuprofeno….) a los que se les suele asociar metamizol (el famoso Nolotil®) o Tramadol (un derivado opiáceo) para que haya analgesia continuada cada 4 horas. Si precisa para las náuseas o vómitos (que se agravan con los opiáceos) metoclopramida (Primperan®) u ondansetron.
El paso siguiente tras ceder el cólico es estudiar el origen del mismo.
¿Y qué puedo hacer yo para facilitar la expulsión del cálculo?
En los cálculos ureterales (el uréter es el conducto que transporta la orina desde el riñón hasta la vejiga) sobre todo los de tamaño inferior a 1 cm que se encuentran en el uréter distal se asocian fármacos alfa-bloqueantes, en especial la Tamsulosina.