Ibudol, cuyo principio activo es el ibuprofeno, es un medicamento que actúa reduciendo el dolor y la fiebre. Este medicamento se presenta en forma de suspensión oral para ser tomada directamente del sobre o disuelta en agua. El ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico, con actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética.
Acción y Mecanismo
Sus mecanismos de acción podrían deberse a la inhibición de la síntesis periférica de las prostaglandinas debido a su unión competitiva y reversible a la enzima ciclooxigenasa, enzima que transforma el ácido araquidónico en dichas prostaglandinas.
Farmacocinética
El ibuprofeno ácido es un compuesto racémico, de los cuales el S(+)-enantiómero posee casi toda la actividad farmacológica. In vivo, casi el 70% del R(-)-enantiómero de ibuprofeno ácido se convierte en el S(+)-enantiómero, farmacológicamente activo.
Absorción
- Administración oral: buena y rápida absorción oral, con una biodisponibilidad del 80% y un tmax de 1-3 h, en función de la forma farmacéutica (47 min en suspensión, 120 min en comprimidos).
- Las sales de arginina y lisina favorecen la solubilización del ibuprofeno, por lo que se absorbe aún más rápidamente, con una tmax de 20-30 min.
- Tras la administración de una dosis de 200 mg la cmax es de 15-20 mcg/ml.
- Los efectos antipiréticos comienzan al cabo de una hora, son máximos a las 2-4 h, y se pueden prolongar por períodos de 6-8 h.
- Para alcanzar efectos antiinflamatorios pueden requerirse hasta 2 semanas de tratamiento.
- Efecto de los alimentos: retrasan la absorción alrededor de 30-60 min y la cmax un 30-50%, aunque no afectan a la cantidad total absorbida.
Distribución
- Alta unión a proteínas plasmáticas (90-99%).
- Vd de 0,1-0,2 l/kg.
- El ibuprofeno difunde bien, pasa a líquido sinovial y atraviesa la barrera placentaria.
- No se ha detectado en leche de mujeres lactantes (límite de detección 0,5 mcg/ml).
Metabolismo
Ampliamente metabolizado en el hígado por hidroxilación y carboxilación del grupo isobutilo, generando varios metabolitos inactivos, de los que los mayoritarios son el ácido 2-[4-(2-hidroxi-2-metil-propil)-fenil] propiónico y el ácido 2-[4-(carboxipropil)-fenil] propiónico
Excreción
En orina (90%; 50-60% metabolitos mayoritarios y sus glucurónidos y < 10% inalterado), con cantidades minoritarias en heces. La t1/2 es de 2-4 h, y su eliminación es completa a las 24 h.
Farmacocinética en situaciones especiales:
- Niños: si bien la distribución y la t1/2 parecen similares a los de adultos, el CLt de ibuprofeno podría verse afectado por la edad.
- Insuficiencia renal: en insuficiencia leve (CLcr 60-90 ml/min) se produce un incremento de la fracción libre (3%), una elevación del AUC y de la relación de los enantiómeros S/R. La eliminación de los metabolitos podría verse reducida en pacientes con insuficiencia renal más grave.
- Insuficiencia hepática: en insuficiencia moderada (clase B de Child-Pugh) se duplicó la t1/2 a la vez que se reducía la relación de enantiómeros S/R, lo que indicaría la dificultad de conversión del enantiómero R en la forma activa.
Indicaciones
- Tratamiento del dolor de leve a moderado.
- Tratamiento sintomático de fiebre.
Posología
La dosis depende de la edad y del peso del niño. Dosis diaria recomendada: en general es de 20 - 30 mg/kg de peso, repartidas entre tres o cuatro dosis individuales.
- Niños de 25 - 40 kg (7 - 12 años aprox.): 200 mg/6-8 h.
- Niños > 40 Kg (> 12 años): 200 mg/6 h ó 400 mg/8 h. Dosis máxima 1.200 mg/24 h.
- Niños < 25 Kg (< 7 años aprox.): No se recomienda el uso de este medicamento ya que la dosis (200 mg de ibuprofeno) no se adapta a la posología recomendada en estos pacientes.
- Adolescentes y adultos: se recomienda el uso de otras presentaciones con dosis más adecuadas.
El intervalo entre dosis dependerá de la evolución de los síntomas, pero nunca será inferior a 4 horas. Administrar junto con alimentos.
Duración del tratamiento: consultar con el médico y/o farmacéutico en caso de empeoramiento de los síntomas o persistencia durante más de 5 días (dolor) o 3 días (fiebre). Administrar la siguiente dosis a la hora habitual. No duplicar la siguiente dosis.
Posología en Insuficiencia Renal:
- Insuficiencia renal leve a moderada (CLcr 30-90 ml/min): usar con precaución a la mínima dosis posible.
- Insuficiencia renal grave (CLcr < 30 ml/min): contraindicado.
Posología en Insuficiencia Hepática:
- Insuficiencia hepática leve a moderada (clases A y B de Child-Pugh): usar con precaución a la mínima dosis posible.
- Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh): contraindicado.
Normas para la correcta administración:
Sobres suspensión oral: presionar el sobre con los dedos para homogeneizar su contenido, y a continuación beber directamente o diluir la suspensión en agua.
Ibuprofeno, cuándo y cómo debemos tomarlo. Tu Farmacéutico Informa
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al ibuprofeno o a cualquier componente del medicamento.
- Alergia a salicilatos o a AINE.
- Úlcera péptica activa o recidivante, enfermedad inflamatoria intestinal activa o cualquier otro proceso que aumente el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
- Alteraciones de la coagulación.
- Dolor perioperatorio en el marco de un bypass coronario.
- Insuficiencia renal grave (CLcr < 30 ml/min).
- Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh).
- Insuficiencia cardíaca grave (clase III-IV de la NYHA) o hipertensión arterial no controlada.
- Embarazo.
Precauciones
- Insuficiencia renal.
- Insuficiencia hepática.
- Historial de úlcera péptica.
- Enfermedad inflamatoria intestinal.
- Efectos cardiovasculares.
- Reacciones cutáneas.
- Asma crónico.
- Meningitis aséptica.
- Ibuprofeno lisina está contraindicada en caso de infección o sospecha de la misma en niños pretérmino.
Precauciones relativas a excipientes:
- Este medicamento contiene maltitol. Los pacientes con intolerancia a fructosa hereditaria no deben tomar este medicamento.
- Este medicamento contiene sales de sodio. Para conocer el contenido exacto en sodio, se recomienda revisar la composición.
Consejos al paciente
- El paciente debe informar a su médico en caso experimentar erupciones cutáneas, síntomas que pudieran estar relacionados con una úlcera gastroduodenal (tales como dolor epigástrico o heces oscuras), alteraciones visuales, aumento de peso, edema o dolor de cabeza prolongado.
- El paciente debe notificarle al médico si ha tenido alguna reacción asmática mientras tomaba este medicamento.
Advertencias especiales
Riesgo gastrointestinal: Los AINE están asociados a un aumento del riesgo de irritación gastrointestinal, ulceración, hemorragia o perforación gastrointestinal. Las lesiones pueden aparecer en cualquier momento durante el tratamiento. Los ancianos tienen un riesgo mayor de eventos gastrointestinales graves.
- Durante tratamientos prolongados deben vigilarse posibles signos y síntomas de ulceración o hemorragia.
- Vigilar posibles signos de retención hidrosalina (ej: formación de edemas), especialmente en pacientes con hipertensión o insuficiencia cardiaca.
Interacciones
Ibudol puede afectar o ser afectado por otros medicamentos. Por ejemplo:
- Medicamentos anticoagulantes (p. ej. para tratar problemas de coagulación/evitar la coagulación, p. ej. ácido acetilsalicílico, warfarina, ticlopidina).
- Medicamentos que bajan la presión arterial alta (inhibidores de la ECA como captopril, betabloqueantes como medicamentos con atenolol y antagonistas de los receptores de angiotensina II como losartán).
- Alcohol: se puede ver potenciada la toxicidad.
- Aliskiren: posible reducción del efecto antihipertensivo de aliskiren.
Tabla Resumen de Posología de Ibudol 400 en Niños y Adolescentes
| Grupo de Edad/Peso | Dosis | Frecuencia | Dosis Máxima Diaria |
|---|---|---|---|
| Niños de 25 - 40 kg (7 - 12 años aprox.) | 200 mg | Cada 6-8 horas | No especificado, pero se debe tener precaución |
| Niños > 40 kg (> 12 años) | 200 mg | Cada 6 horas | 1.200 mg |
| Niños > 40 kg (> 12 años) | 400 mg | Cada 8 horas | 1.200 mg |
| Niños < 25 kg (< 7 años aprox.) | No recomendado | - | - |
Reacciones adversas
- Gastrointestinales: Dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica, úlcera duodenal.
- Dermatológicas/Hipersensibilidad: Erupciones exantemáticas, urticaria, prurito, púrpura, angioedema, rinitis, espasmo bronquial, anafilaxia.
- Sistema nervioso central: Astenia, somnolencia, cefalea, mareo, vértigo, insomnio, ansiedad.
- Hematológicas: Trombopenia, leucopenia, granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica.
- Cardiovasculares: Edema, hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca.
- Renales: Incremento de nitrógeno ureico y aumento de creatinina sérica.
- Hepáticas: Aumento de transaminasas, hepatitis e ictericia.
- Otológicas: Ototoxicidad, tinnitus.
- Oftálmicas: Visión borrosa, disminución de la agudeza visual o cambios en la percepción del color.