La acetilcisteína es un medicamento mucolítico utilizado para reducir la viscosidad de las secreciones bronquiales, facilitando así su eliminación. Contiene N-acetilcisteína, un derivado N-acetilado del aminoácido cisteína.
Se cree que su capacidad para reducir la viscosidad se debe a la presencia de un grupo tiólico libre, el cual tiene la capacidad de romper los puentes disulfuro que mantienen la estructura tridimensional de las mucoproteínas, resultando en una fluidificación de las secreciones.
La acetilcisteína está indicada para la hiperviscosidad bronquial. A continuación, exploraremos las consideraciones importantes sobre su uso durante el embarazo.
N-Acetilcisteína NAC: 9 BENEFICIOS increíbles y APLICACIONES
Dosis y Administración
La dosis recomendada para adultos por vía oral es de 200 mg cada 8 horas o 600 mg en dosis única diaria, preferiblemente por la mañana. En niños y adolescentes menores de 18 años, la dosis varía en función de la edad.
Los adolescentes a partir de 12 años pueden tomar 200 mg cada 8 horas, mientras que no se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños menores de 12 años. Este medicamento se puede tomar con o sin comida.
Contraindicaciones y Precauciones
La acetilcisteína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Además, se deben tener precauciones especiales en pacientes con:
- Insuficiencia hepática severa o cirrosis hepática.
- Úlcera péptica.
- Asma.
- Insuficiencia respiratoria grave o enfermedades que cursen con espasmo bronquial.
Estos pacientes pueden presentar un mayor riesgo de reacciones adversas. Se recomienda precaución en la utilización del producto en pacientes con úlcera péptica o antecedentes de úlcera péptica, en especial en caso de administración concomitante con otros medicamentos con efecto conocido de irritación de la mucosa gástrica.
Se recomienda vigilar estrechamente a los pacientes con insuficiencia hepática debido al riesgo de reacciones adversas anafilácticas. En pacientes asmáticos o con insuficiencia respiratoria grave, un aumento en la fluidez de las secreciones puede causar obstrucción de las vías respiratorias si la expectoración no es adecuada.
Advertencias Adicionales
- Los agentes mucolíticos pueden inducir obstrucción respiratoria en niños menores de 2 años. Debido a las características fisiológicas de las vías respiratorias en este grupo de edad, la capacidad de expectoración puede verse limitada.
- La administración de acetilcisteína, principalmente al inicio del tratamiento, podría fluidificar la secreción bronquial y dar lugar a un aumento de la expectoración.
Interacciones Medicamentosas
La acetilcisteína puede ser incompatible con algunos antibióticos como la anfotericina B, la ampicilina sódica, las cefalosporinas, el lactobionato de eritromicina o algunas tetraciclinas. Se recomienda separar las tomas de estos medicamentos al menos dos horas.
Además, la acetilcisteína no se debe administrar junto con antitusivos, ya que estos pueden inhibir el reflejo de la tos y provocar una obstrucción pulmonar.
Algunos fármacos utilizados para inhibir la secreción bronquial, como los anticolinérgicos, antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos H1, antiparkinsonianos, inhibidores de la MAO y neurolépticos, pueden antagonizar los efectos de la acetilcisteína.
También se ha observado un posible aumento de los efectos vasodilatadores de la nitroglicerina cuando se combina con acetilcisteína en dosis muy altas. Por último, la acetilcisteína puede tener efectos quelantes en metales como el oro, el calcio o el hierro, lo que puede disminuir su absorción.
En resumen, la acetilcisteína puede interactuar con:
- Antitusivos.
- Sales de metales como oro, calcio y hierro.
- Antibióticos como amfotericina B, ampicilina sódica, cefalosporinas, lactobionato de eritromicina o algunas tetraciclinas.
Efectos Adversos
Los efectos adversos de la acetilcisteína son raros, leves y transitorios. Algunos de los efectos adversos más frecuentes incluyen náuseas, vómitos, diarrea, hiperacidez gástrica, cefalea, somnolencia, rinorrea, bronquitis, traqueitis, hemoptisis, espasmo bronquial, visión borrosa, tinnitus, reacciones alérgicas y exceso de sudoración.
En caso de reacciones alérgicas, se debe suspender temporalmente el tratamiento y administrar antihistamínicos H1. En casos muy raros, se ha descrito la aparición de reacciones cutáneas graves tales como síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell en conexión temporal con la administración de acetilcisteína.
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluso si se trata de efectos adversos que no aparecen en este prospecto. Si al tomar el medicamento observa molestias en el estómago, deberá suspender el tratamiento y consultar al médico.
Las reacciones adversas más frecuentes asociadas con la administración oral de acetilcisteína son de naturaleza gastrointestinal. Entre estas, se incluyen:
- Frecuentes (?): No especificado en el texto proporcionado.
- Poco frecuentes (?): No especificado en el texto proporcionado.
- Raras (?): No especificado en el texto proporcionado.
- Muy raras (?): No especificado en el texto proporcionado.
Acetilcisteína y Embarazo
Durante el embarazo, la acetilcisteína se clasifica en categoría B de la FDA. Aunque no se han observado efectos teratogénicos en estudios con animales, no hay suficiente información sobre su uso en mujeres embarazadas. La acetilcisteína parece atravesar la barrera placentaria.
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, por lo que su uso se recomienda solo en ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Antes de utilizar el medicamento en el embarazo se debe realizar una valoración de los riesgos frente a los beneficios potenciales.
Lactancia
Se desconoce si la acetilcisteína se excreta en la leche materna, por lo que se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
Farmacocinética
La acetilcisteína se absorbe completamente tras administración oral. Debido a una metabolización en la pared intestinal y al efecto de primer paso hepático, la biodisponibilidad de acetilcisteína por vía oral es escasa (aprox. 10%).
El volumen de distribución de la acetilcisteína varía de 0,33 a 0,47 l/kg. La acetilcisteína sufre un extenso metabolismo rápido en la pared intestinal e hígado tras su administración oral. El compuesto que resulta, cisteína, es considerado un metabolito activo.
El aclaramiento renal puede alcanzar alrededor del 30% del aclaramiento corporal total.
La absorción de la acetilcisteína es rápida después de la administración oral, alcanzando una concentración máxima en un tiempo de 0,5 a 1 hora. Su biodisponibilidad es baja debido al intenso metabolismo intestinal y hepático.
Se distribuye en el plasma tanto libre como unida a proteínas, y tiene una gran difusión en los líquidos extracelulares, especialmente en la secreción bronquial. Se metaboliza en el intestino y en el hígado, dando lugar a derivados azufrados como cisteína, N-acetilcistina, N,N-acetilcistina o glutatión.
La acetilcisteína se elimina principalmente por metabolismo y excreción en la orina. Su semivida de eliminación es de aproximadamente 6,25 horas por vía oral. En pacientes con insuficiencia hepática severa o cirrosis biliar primaria o secundaria, la semivida de eliminación está aumentada.
Sobredosis
No existe antídoto específico para acetilcisteína, por lo que se recomienda aplicar tratamiento sintomático. Si toma más Fluimucil del que debe puede notar: náuseas, vómitos, ardor y dolor de estómago, diarrea o cualquier otro efecto adverso descrito en el apartado 4.
Se mantendrán las vías respiratorias libres de secreciones, recostando al paciente y practicando aspiración bronquial.
Información Adicional
Por su carácter reductor, la acetilcisteína ejerce una actividad citoprotectora en el aparato respiratorio frente a la acción lesiva del estrés oxidativo por radicales libres oxidantes de diversa etiología a nivel pulmonar. Además, su estructura molecular permite a la acetilcisteína atravesar fácilmente las membranas celulares.
En el interior de la célula, la acetilcisteína es desacetilada, produciendo así L-cisteína, aminoácido indispensable para la síntesis del glutation (GSH). La acetilcisteína ejerce además un efecto antioxidante indirecto a través de su papel como precursor GSH.
El GSH es un tripéptido extremamente reactivo que se encuentra difundido en los diversos tejidos de los organismos animales y es esencial para mantener la capacidad funcional y la integridad de la morfología celular. La acetilcisteína ejerce su papel de importancia fundamental en el mantenimiento de los niveles apropiados de GSH, contribuyendo así a la protección celular.